A doxazosina age relaxando os músculos da próstata e do colo da bexiga através do bloqueio seletivo dos receptores alfa-adrenérgicos, diminuindo a resistência ureteral, podendo aliviar a obstrução e os sintomas da HPB dentro de 1 a 2 semanas. O aumento da próstata na HPB é devido ao efeito da diidrotestosterona (DHT), que é uma substância originada da metabolização da testosterona pela enzima 5-alfa-redutase. A finasterida age inibindo a ação desta enzima na próstata, promovendo a redução do volume prostático e alívio dos sintomas obstrutivos urinários. O efeito clínico da finasterida é observado após alguns meses de uso. Um estudo clínico realizado em 3047 homens observou que a combinação de doxazosina e finasterida reduziu significativamente o risco de progressão clínica geral da HPB de forma superior do que o uso de finasterida ou doxazosina separadamente.