Acredita-se que a dor de cabeça da enxaqueca seja causada por inflamação dolorosa e dilatação dos vasos sanguíneos na cabeça. Cloridrato de naratriptana apresenta como substância ativa o cloridrato de naratriptana, que é capaz de aliviar a enxaqueca por contrair os vasos e por atuar no suprimento de sangue aos nervos. O tempo para início de ação de cloridrato de naratriptana é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas.